氘气及氘代制剂D3醇中的氘在 含量中氘代作用

互联网上可以查到的信息，“氘代 ”20多年前就有人研究了，但是直到近几年才有10多个氘代 进人临床试验，并向美国专利和商标局(PTO)提交数百个氘代 的专利申请。听上去很不错，目前“大氘阔氟”也是十分火热，成为制药和上游原料市场的“耀眼新星”，可为什么20多年才有如今的成绩？这又和”氘“和”氘代“有什么关系呢？

利用同位素效应改善已知上市 的性质，或加强和延长药效，或降低和减轻毒副作用，从而获得专利权，取代和扩大原有 的市场——药企重金研发氘代 的动机。那么，氘代 的可专利性容易吗？

科研界讲的“可专利性”包括“新颖性（novelty）”和“不明显性（non-obviousness）”（又叫“创造性”，inventiveness）。

氘代化合物的新颖性一般是没有问题的，因为根据定义这是一个新的化合物。但是创造性就很成问题了，因为氘代化合物的 大多数性质都是可以预测的，能够深度研究的就只有上面提到的“某些反应”。

一个候选 分子进入体内后有一部分会被原封不动地排出体外，其余的就会经历一系列代谢反应，然后以代谢物的形式被排出体外。在这些代谢反应中，仅有那些氘原子的共享电子直接参与而且是决速步骤的反应才会有可观测到的同位素效应。所以必须在相当仔细地研究了代谢反应的机理，尤其是反应动力学之后，才有可能做出判断。不是随便拿一个上市的 分子，用一个或几个氘原子取代了其中的氢原子就可以有专利的。

可见，取得合法专利、做出好的氘代 ，磨剑之路遥远！