中文名称: 凡德他尼
中文同义词: 凡德他尼;4-(4-溴- 胺基)-6-甲氧基-7-[( -4-基)甲氧基]喹唑啉;ZD6474; ZACTIMA;凡他尼布;凡德它尼
英文名称: Vandetanib
英文同义词: VANDETANIB;4-Quinazolinamine, N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-;Vandetanib for research;4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy- 7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline;N-(4-Bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-4-quinazolinamine;Zactima;ZD 6474;7-((4-aminocyclohexyl)methoxy)-N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxyquinazolin-4-amine
CAS号: 443913-73-3
分子式: C22H24BrFN4O2
分子量: 475.35
凡德他尼是由英国阿斯利康制药有限公司( AstraZeneca)研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。于2011年4月获美国FDA批准上市,商品名为Zactima。该药为片剂,用于成年患者晚期甲状腺髓样癌的治疗。
凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,属苯胺喹唑啉类化合物,被称“二代易瑞沙”,不仅作用于肿瘤细胞的EGFR、VEGFR 和RET 酪氨酸激酶,还可抑制其他酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。凡德他尼是 个批准的髓样甲状腺癌治疗 ,适用于治疗不能切除、局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。一项随机、安慰剂对照的临床试验结果显示,凡德他尼可显着延缓局部晚期或转移性甲状腺髓样癌发生进展的时间。推荐的每天剂量为300 mg( 口服) ,当患者对 产生耐受或不能忍受其毒性时则应停止治疗。该药 常见的不良反应是腹泻、皮疹、 、恶心、高血压、 、疲乏、食欲减退和 。其不良反应发生与剂量相关,在<300mg/d时,病人耐受性良好, 耐受剂量(MTD)为300mg。期临床研究涉及的病种很多。目前我国正在进行凡德他尼治疗NSCLC的临床试验。
英国阿斯利康制药有限公司( AstraZeneca) 分别在2001年5月和2001年10月优先获得世界专利权(WO2001032651、WO 2001074360) ,分别对该化合物的结构式、合成方法以及 组合物( 包括加成盐) 等申请了相应保护。凡德他尼能抑制甲状腺髓样癌的发展,是 获得FDA 批准的用于治疗该病的 ,将为治疗成年患者晚期甲状腺髓样癌提供帮助。
临床肿瘤学杂志发表的一项研究表明,与只对EGFR有抑制作用的吉非替尼相比,凡德他尼能有效地延长非小细胞肺癌(NSCLC)病人的无进展生存期。
在这项由美国洛杉矶Cedars-Sinai癌症中心的RonaldB.Natale医生主持的二期临床试验中,临床研究比较了凡德他尼300 mg/d和吉非替尼250mg/d对 或二线化疗失败的168例晚期NSCLC病人的疗效,与吉非替尼相比,凡德他尼明显地增加了有效率和延长了疾病无进展生存时间,分别为8和1,11.9周和8.1周,(P=0.011)。在临床试验中如果病人病情进展或不能耐受毒性,允许其改变治疗方案。试验结果表明,用吉非替尼代替凡德他尼的病人疾病控制率为14,而用凡德他尼代替吉非替尼的病人疾病控制率达到32,预计中位总生存期由凡德他尼吉非替尼为6.1个月,而由吉非替尼凡德他尼为7.4个月。
含量:99
包装:1kg/铝箔袋 外观:灰 状
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