巴斯夫聚氧乙烯35蓖麻油药用辅料口服外用和注射剂的非离子表面活性剂kolliphor EL

中文名称

聚氧乙烯蓖麻油衍生物   

英文名称

Polyoxyethylene Castor Oil Derivatives

化学名称

Polyethoxylated castor oil （聚氧乙烯基蓖麻油）

CAS号

61791-12-6

分 子 式

聚氧乙烯蓖麻油衍生物是由多种疏水基成分和亲水基成分组成的混合物。 PhEur 2002中载：聚氧乙烯蓖麻油主要含乙氧基化甘油蓖麻油酸酯，其中乙氧基化数相当于30~50摩尔的 分子（按标示值）。PhEur 2002中还载：聚氧乙烯氢化蓖麻油主要含乙氧基化甘油三蓖麻油酸酯，其中乙氧基化数相当于7~60摩尔的 （按标称值）。 在聚氧乙烯35蓖麻油中，疏水基成分占总混合物的83%左右。主要成分是聚乙二醇甘油蓖麻油酸酯。另一些疏水性成分主要是聚乙二醇脂肪酸酯和未反应的蓖麻油。亲水成分（17%）是聚乙二醇和乙氧基化甘油。聚氧乙烯35蓖麻油，“纯”级产品，它含有较低的水分，钾和游离脂肪酸，因此提高了稳定性。 聚氧乙烯40氢化蓖麻油中，混合物组成中约有75%是疏水基团，这些组分主要是数种乙氧基化甘油脂肪酸酯和数种聚乙二醇脂肪酸酯，亲水基团是由聚乙二醇和乙氧基化甘油组成。

结 构 式

分 类

乳化剂;增溶剂;润湿剂。

用 途

聚氧乙烯蓖麻油衍生物是非离子型表面活性剂，应用于口服、局部和注射给药剂型中，它们也应用于化妆品和动物食料。 聚氧乙烯35蓖麻油主要作为乳化剂和增溶剂应用，特别适用于含有挥发油，脂溶性维生素，和其它疏水性物质的水溶液产品的制备。25%（v/v）聚氧乙烯35蓖麻油的水溶液1mL，可增溶约10mg棕榈酸维生素A;约10mg维生素D;约120mg维生素E;约120mg维生素K1。 增 溶性维生素时，应该首先将 或组成分溶解在聚氧乙烯35蓖麻油（Cremopbor EL）中，然后慢慢加入水用力搅拌。当水加入时，黏性增加，至水含量大约达到40%（v/v）时，有理想的黏性。在短时间内，加热至约60℃或加入聚乙二醇和/或丙二醇能增加增溶能力。在口服制剂中，聚氧乙烯35蓖麻油的口味呈香蕉味。 聚氧乙烯35蓖麻油已经作为丙泮尼地和含 阿法多龙的阿法沙龙等专利注射剂的溶剂;见14项。聚氧乙烯35蓖麻油还可用于甘油栓中。 兽医用聚氧乙烯35蓖麻油乳化鱼肝油、油和脂肪，混合加入动物食料中。 在化妆品方面，聚氧乙烯35蓖麻油在含有30~50%v/v醇（乙醇或丙二醇）的介质时主要用作香料和挥发油的增溶剂。在手用洗剂中，它能用于取代蓖麻油。 聚氧乙烯40氢化蓖麻油和聚氧乙烯35蓖麻油相比，因为前者几乎无味，在口服制剂被择优使用。在水醇溶液中或全水溶液中，聚氧乙烯40氢化蓖麻油被用于增加维生素，精油，和某些 的溶解度。 使用25%（v/v）聚氧乙烯40氢化蓖麻油的水溶液1mL，可增溶约88mg棕榈酸维生素A,或大约160mg 维生素A。还能增加其它 的溶解度，如阿法多龙，阿法沙龙，六氯酚 ，海克替定，左美丙嗪，咪康唑，丙泮尼地，硫喷妥等。 在含有水的气雾剂的介质中，加入聚氧乙烯40氢化蓖麻油能改善抛射剂在水相中的溶解度。适用增加二氯 和 / 的混合物的溶解度。 含有聚氧乙烯40氢化蓖麻油的水醇溶液中有气泡产生时加入少量的聚丙二醇 2000可消除气泡。 聚氧乙烯40氢化蓖麻油还用于乳化脂肪酸和脂肪醇。

储存条件

聚氧乙烯35蓖麻油在多种有机溶剂中如氯仿，乙醇，和丙二醇中可形成稳定的溶液;在水中也能形成澄明稳定的溶液。聚氧乙烯35蓖麻油和其他聚氧乙烯蓖麻油衍生物易混合，在加热条件下能和脂肪酸，脂肪醇，和一些动物和植物油混合。聚氧乙烯40氢化蓖麻油在水醇溶液中也是稳定的。 聚氧乙烯35蓖麻油水溶液在加热时，溶解度减少而出现混浊。聚氧乙烯40氢化蓖麻油水溶液长时间加热，冷却后可分离出固相和液相。但样品通过均化可恢复到原来的状态。 聚氧乙烯35蓖麻油在低浓度的电解质如酸类或盐类溶液中稳定。 聚氧乙烯35蓖麻油水溶液可通过热压蒸汽121℃灭菌20分钟。在这个过程中产品颜色变深，但这并不能说明产品的稳定性。聚氧乙烯氢化蓖麻油水溶液同样可通过热压蒸汽121℃灭菌，但可导致轻微的pH值的降低。 尽管聚氧乙烯蓖麻油衍生物在制造过程中已经接近灭菌，但存放时仍可能会污染微生物。 聚氧乙烯蓖麻油衍生物应该装满于气密的容器中，并置避光，阴凉，干燥处保存。

禁 忌

聚氧乙烯氢化蓖麻油中的各种酯成分易在强酸和强碱溶液中皂化。 在水溶液中，聚氧乙烯35蓖麻油对于在一定浓度的大多数电解质是稳定的。 与一些有机物质在一定浓度下可产生沉淀，特别是含有酚羟基基团，如： ， ，鞣酸。 聚氧乙烯40氢化蓖麻油和聚氧乙烯60氢化蓖麻油一般情况下不受硬水中盐类的影响。

来源与制备

聚氧乙烯蓖麻油衍生物是由 和蓖麻油或氢化蓖麻油在一定条件下反应制得。聚氧乙烯35蓖麻油是1moL蓖麻油和35~40 moL的 反应生成的。 聚氧乙烯40氢化蓖麻油是1moL氢化蓖麻油和40~45 moL的 反应制得。聚氧乙烯60氢化蓖麻油是1moL氢化蓖麻油和60 moL的 反应制得。

管理情况

已收载在FDA《非活性组分指南》（静脉注射和眼用溶液），在英国准许用在注射用制剂。